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		<title>4h3f - Revision history</title>
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		<title>OCA at 07:57, 3 November 2022</title>
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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		<title>OCA at 14:03, 4 August 2016</title>
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		<title>OCA at 09:58, 25 December 2014</title>
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&amp;lt;div style=&amp;quot;background-color:#fffaf0;&amp;quot;&amp;gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&amp;lt;div style=&amp;quot;background-color:#fffaf0;&amp;quot;&amp;gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;== Publication Abstract from PubMed ==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;== Publication Abstract from PubMed ==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;On the basis of our observation that the biaryl substituent of iminopyrimidinone 7 must be in a pseudoaxial conformation to occupy the contiguous S1-S3 subsites of BACE1, we have designed a novel fused bicyclic iminopyrimidinone scaffold intended to favor this bioactive conformation. Strategic incorporation of a nitrogen atom in the new constrained ring allowed us to develop SAR around the S2' binding pocket and ultimately resulted in analogues with low nanomolar potency for BACE1. In particular, optimization of the prime side substituent led to major improvements in potency by displacement of two conserved water molecules from a region near S2'. Further optimization of the pharmacokinetic properties of this fused pyrrolidine series, in conjunction with facile access to a rat pharmacodynamic model, led to identification of compound 43, which is an orally active, brain penetrant inhibitor that reduces Abeta(40) in the plasma, CSF, and cortex of rats in a dose-dependent manner.&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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		<title>OCA at 13:47, 8 November 2012</title>
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		<title>OCA at 05:47, 3 October 2012</title>
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		<title>OCA: Protected &quot;4h3f&quot; [edit=sysop:move=sysop]</title>
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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		<title>OCA: New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4h3f is ON HOLD   Authors: Strickland, C, Mandal, M  Description: Structure of BACE Bound to 3-(5-((7aR)-2-imino-6-(6-methoxypyridin-2-yl)-3-methyl-4-...</title>
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				<updated>2012-09-19T06:59:28Z</updated>
		
		<summary type="html">&lt;p&gt;New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4h3f is ON HOLD   Authors: Strickland, C, Mandal, M  Description: Structure of BACE Bound to 3-(5-((7aR)-2-imino-6-(6-methoxypyridin-2-yl)-3-methyl-4-...&lt;/p&gt;
&lt;p&gt;&lt;b&gt;New page&lt;/b&gt;&lt;/p&gt;&lt;div&gt;'''Unreleased structure'''&lt;br /&gt;
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Authors: Strickland, C, Mandal, M&lt;br /&gt;
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Description: Structure of BACE Bound to 3-(5-((7aR)-2-imino-6-(6-methoxypyridin-2-yl)-3-methyl-4-oxooctahydro-1H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-7a-yl)thiophen-3-yl)benzonitrile&lt;/div&gt;</summary>
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