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		<title>OCA at 23:43, 5 June 2019</title>
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;'''&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Unreleased &lt;/del&gt;structure'''&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;==Crystal structure of Cyclin-G associated kinase (GAK) complexed with selective 12i inhibitor==&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;StructureSection load=&lt;/ins&gt;'&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;4y8d&lt;/ins&gt;' &lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;size=&lt;/ins&gt;'&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;340' side='right' caption='[[4y8d]], [[Resolution|resolution]] 2.10&amp;amp;Aring;' scene=''&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;== Structural highlights ==&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;table&amp;gt;&amp;lt;tr&amp;gt;&amp;lt;td colspan='2'&amp;gt;[[4y8d]] is a 4 chain &lt;/ins&gt;structure &lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;with sequence from [http://en.wikipedia.org/wiki/ ] and [http://en.wikipedia.org/wiki/Lama_glama Lama glama]. Full crystallographic information is available from [http://oca.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=4Y8D OCA]. For a &amp;lt;b&amp;gt;guided tour on the structure components&amp;lt;/b&amp;gt; use [http://oca.weizmann.ac.il/oca-docs/fgij/fg.htm?mol=4Y8D FirstGlance]. &amp;lt;br&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&amp;lt;tr id='ligand'&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockLbl&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;b&amp;gt;[[Ligand|Ligands:]]&amp;lt;/b&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockDat&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;scene name='pdbligand=49J:2-METHOXY-4-[3-(MORPHOLIN-4-YL)[1,2]THIAZOLO[4,3-B]PYRIDIN-6-YL]ANILINE'&amp;gt;49J&amp;lt;/scene&amp;gt;, &amp;lt;scene name='pdbligand=EDO:1,2-ETHANEDIOL'&amp;gt;EDO&amp;lt;/scene&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;tr id='resources'&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockLbl&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;b&amp;gt;Resources:&amp;lt;/b&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockDat&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;span class=&lt;/ins&gt;'&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;plainlinks&lt;/ins&gt;'&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;gt;[http://oca.weizmann.ac.il/oca-docs/fgij/fg.htm?mol=4y8d FirstGlance], [http://oca.weizmann.ac.il/oca-bin/ocaids?id=4y8d OCA], [http://www.rcsb.org/pdb/explore.do?structureId=4y8d RCSB], [http://www.ebi.ac.uk/pdbsum/4y8d PDBsum]&amp;lt;/span&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Cyclin-G associated kinase (GAK) emerged as a promising drug target for the treatment of viral infections. However, no potent and selective GAK inhibitors have been reported in the literature to date. This paper describes the discovery of isothiazolo[5,4-b]pyridines as selective GAK inhibitors, with the most potent congeners displaying low nanomolar binding affinity for GAK. Co-crystallization experiments revealed that these compounds behaved as classic type I ATP-competitive kinase inhibitors. In addition, we have demonstrated that these compounds exhibit a potent activity against hepatitis C virus (HCV) by inhibiting two temporally distinct steps in the HCV lifecycle (i.e. viral entry and assembly). Hence, these GAK inhibitors represent chemical probes to study GAK function in different disease areas where GAK has been implicated (including viral infection, cancer and Parkinson&lt;/ins&gt;'&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;s disease).&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;The entry 4y8d is ON HOLD &lt;/del&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Selective inhibitors of Cyclin-G associated kinase (GAK) as anti-HCV agents.,Kovackova S, Chang L, Bekerman E, Neveu G, Barouch-Bentov R, Chaikuad A, Heroven C, Sala M, De Jonghe SC, Knapp S, Einav S, Herdewijn P J Med Chem. 2015 Mar 30. PMID:25822739&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:25822739&amp;lt;/ref&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Authors: Chaikuad&lt;/del&gt;, &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;A&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;, Heroven, C., Nowak, R., De Jonghe, &lt;/del&gt;S.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;, von Delft, F&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;, Arrowsmith, C.H., Edwards, A.M., Bountra, C., Knapp, S., Structural Genomics Consortium (SGC)&lt;/del&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;From MEDLINE&amp;amp;reg;/PubMed&amp;amp;reg;&lt;/ins&gt;, &lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;a database of the U&lt;/ins&gt;.S. &lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;National Library of Medicine&lt;/ins&gt;.&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;br&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&amp;#160;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;/div&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Description&lt;/del&gt;: &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Crystal structure of Cyclin&lt;/del&gt;-&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;G associated &lt;/del&gt;kinase &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;(GAK) complexed with selective 12i inhibitor&lt;/del&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;== References ==&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Unreleased Structures&lt;/del&gt;]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;references/&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Nowak&lt;/del&gt;, &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;R&lt;/del&gt;]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;__TOC__&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: &lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Bountra&lt;/ins&gt;, &lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;C&lt;/ins&gt;]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Chaikuad, A]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Chaikuad, A]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;De &lt;/del&gt;Jonghe, S]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: &lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Delft, F von]]&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;[[Category: Heroven, C]]&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Knapp, S]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Knapp, S]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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		<title>OCA: Protected &quot;4y8d&quot; [edit=sysop:move=sysop]</title>
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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		<title>OCA: New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4y8d is ON HOLD   Authors: Chaikuad, A., Heroven, C., Nowak, R., De Jonghe, S., von Delft, F., Arrowsmith, C.H., Edwards, A.M., Bountra, C., Knapp, S....</title>
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		<summary type="html">&lt;p&gt;New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4y8d is ON HOLD   Authors: Chaikuad, A., Heroven, C., Nowak, R., De Jonghe, S., von Delft, F., Arrowsmith, C.H., Edwards, A.M., Bountra, C., Knapp, S....&lt;/p&gt;
&lt;p&gt;&lt;b&gt;New page&lt;/b&gt;&lt;/p&gt;&lt;div&gt;'''Unreleased structure'''&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
The entry 4y8d is ON HOLD &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
Authors: Chaikuad, A., Heroven, C., Nowak, R., De Jonghe, S., von Delft, F., Arrowsmith, C.H., Edwards, A.M., Bountra, C., Knapp, S., Structural Genomics Consortium (SGC)&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
Description: Crystal structure of Cyclin-G associated kinase (GAK) complexed with selective 12i inhibitor&lt;br /&gt;
[[Category: Unreleased Structures]]&lt;br /&gt;
[[Category: Nowak, R]]&lt;br /&gt;
[[Category: Chaikuad, A]]&lt;br /&gt;
[[Category: De Jonghe, S]]&lt;br /&gt;
[[Category: Knapp, S]]&lt;br /&gt;
[[Category: Bountra, C]]&lt;br /&gt;
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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