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		<title>5u3r - Revision history</title>
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		<title>OCA at 13:19, 4 October 2023</title>
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		<title>OCA at 12:25, 23 September 2020</title>
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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		<title>OCA at 07:06, 29 March 2017</title>
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;The peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) family comprises three subtypes: PPARalpha, PPARgamma, and PPARdelta. PPARdelta transcriptionally modulates lipid metabolism and the control of energy homeostasis; therefore, PPARdelta agonists are promising agents for treating a variety of metabolic disorders. In the present study, we develop a panel of rationally designed PPARdelta agonists. The modular motif affords efficient syntheses using building blocks optimized for interactions with subtype-specific residues in the PPARdelta ligand-binding domain (LBD). A combination of atomic-resolution protein X-ray crystallographic structures, ligand-dependent LBD stabilization assays, and cell-based transactivation measurements delineate structure-activity relationships (SARs) for PPARdelta-selective targeting and structural modulation. We identify key ligand-induced conformational transitions of a conserved tryptophan side chain in the LBD that trigger reorganization of the H2'-H3 surface segment of PPARdelta. The subtype-specific conservation of H2'-H3 sequences suggests that this architectural remodeling constitutes a previously unrecognized conformational switch accompanying ligand-dependent PPARdelta transcriptional regulation.&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;Authors: Wu, C.-C., Baiga, T.J., Downes, M. , La Clair, J.J., Atkins, A.R., Richard, S.B., Stockley-Noel, T.A., Bowman, M.E., Evans, R.M., Noel, J.P.&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;Authors: Wu, C.-C., Baiga, T.J., Downes, M., La Clair, J.J., Atkins, A.R., Richard, S.B., Stockley-Noel, T.A., Bowman, M.E., Evans, R.M., Noel, J.P.&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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		<title>OCA: Protected &quot;5u3r&quot; [edit=sysop:move=sysop]</title>
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		<summary type="html">&lt;p&gt;Protected &amp;quot;&lt;a href=&quot;/wiki/index.php/5u3r&quot; title=&quot;5u3r&quot;&gt;5u3r&lt;/a&gt;&amp;quot; [edit=sysop:move=sysop]&lt;/p&gt;

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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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		<title>OCA: New page: '''Unreleased structure'''  The entry 5u3r is ON HOLD   Authors: Wu, C.-C., Baiga, T.J., Downes, M. , La Clair, J.J., Atkins, A.R., Richard, S.B., Stockley-Noel, T.A., Bowman, M.E., Evans,...</title>
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		<summary type="html">&lt;p&gt;New page: '''Unreleased structure'''  The entry 5u3r is ON HOLD   Authors: Wu, C.-C., Baiga, T.J., Downes, M. , La Clair, J.J., Atkins, A.R., Richard, S.B., Stockley-Noel, T.A., Bowman, M.E., Evans,...&lt;/p&gt;
&lt;p&gt;&lt;b&gt;New page&lt;/b&gt;&lt;/p&gt;&lt;div&gt;'''Unreleased structure'''&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
The entry 5u3r is ON HOLD &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
Authors: Wu, C.-C., Baiga, T.J., Downes, M. , La Clair, J.J., Atkins, A.R., Richard, S.B., Stockley-Noel, T.A., Bowman, M.E., Evans, R.M., Noel, J.P.&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
Description: Human PPARdelta ligand-binding domain in complexed with specific agonist 2&lt;br /&gt;
[[Category: Unreleased Structures]]&lt;br /&gt;
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		<author><name>OCA</name></author>	</entry>

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