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		<title>4g55 - Revision history</title>
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			<title>OCA at 11:25, 1 March 2024</title>
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;Clathrin-mediated endocytosis (CME) regulates many cell physiological processes such as the internalization of growth factors and receptors, entry of pathogens, and synaptic transmission. Within the endocytic network, clathrin functions as a central organizing platform for coated pit assembly and dissociation via its terminal domain (TD). We report the design and synthesis of two compounds named pitstops that selectively block endocytic ligand association with the clathrin TD as confirmed by X-ray crystallography. Pitstop-induced inhibition of clathrin TD function acutely interferes with receptor-mediated endocytosis, entry of HIV, and synaptic vesicle recycling. Endocytosis inhibition is caused by a dramatic increase in the lifetimes of clathrin coat components, including FCHo, clathrin, and dynamin, suggesting that the clathrin TD regulates coated pit dynamics. Pitstops provide new tools to address clathrin function in cell physiology with potential applications as inhibitors of virus and pathogen entry and as modulators of cell signaling.&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;Role of the clathrin terminal domain in regulating coated pit dynamics revealed by small molecule inhibition.,von Kleist L, Stahlschmidt W, Bulut H, Gromova K, Puchkov D, Robertson MJ, Macgregor KA, Tomlin N, Pechstein A, Chau N, Chircop M, Sakoff J, von Kries JP, Saenger W, Krausslich HG, Shupliakov O, Robinson PJ, McCluskey A, Haucke V Cell. 2011 Aug 5;146(3):471-84. PMID:21816279&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:21816279&amp;lt;/ref&amp;gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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			<pubDate>Fri, 01 Mar 2024 11:25:43 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4g55</comments>		</item>
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			<title>OCA at 20:25, 19 October 2022</title>
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			<title>OCA at 13:47, 11 August 2016</title>
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			<pubDate>Thu, 11 Aug 2016 13:47:52 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4g55</comments>		</item>
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			<title>OCA at 14:11, 4 January 2015</title>
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;==Disease==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&amp;lt;tr id='ligand'&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockLbl&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;b&amp;gt;[[Ligand|Ligands:]]&amp;lt;/b&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockDat&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;scene name='pdbligand=ACT:ACETATE+ION'&amp;gt;ACT&amp;lt;/scene&amp;gt;, &amp;lt;scene name='pdbligand=DMS:DIMETHYL+SULFOXIDE'&amp;gt;DMS&amp;lt;/scene&amp;gt;, &amp;lt;scene name='pdbligand=EDO:1,&lt;/ins&gt;2&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;-ETHANEDIOL'&amp;gt;EDO&amp;lt;/scene&amp;gt;, &amp;lt;scene name&lt;/ins&gt;=&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;'pdbligand&lt;/ins&gt;=&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;PEG:DI(HYDROXYETHYL)ETHER'&amp;gt;PEG&amp;lt;/scene&amp;gt;, &amp;lt;scene name&lt;/ins&gt;=&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;'pdbligand=VH2:N-[5-[(4-BROMOPHENYL)METHYL]-4-HYDROXY-1,3-THIAZOL-2-YL]NAPHTHALENE-1-SULFONAMIDE'&amp;gt;VH2&amp;lt;/scene&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;[[4g55]] is a 1 chain structure with sequence from [http://en&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;wikipedia&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;org/wiki/Human Human]. This structure supersedes the now removed PDB entry [http&lt;/del&gt;:&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;//oca.weizmann.ac.il/oca&lt;/del&gt;-&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;bin/send-pdb?obs=1&amp;amp;id=2xzh 2xzh]&lt;/del&gt;. &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Full crystallographic information is available from [http&lt;/del&gt;://&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;oca&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;weizmann&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;ac&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;il&lt;/del&gt;/&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;oca-bin/ocashort?id=4G55 OCA]. &lt;/del&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&amp;#160;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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			<pubDate>Sun, 04 Jan 2015 14:11:34 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4g55</comments>		</item>
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			<title>OCA at 07:41, 16 April 2014</title>
			<link>http://52.214.119.220/wiki/index.php?title=4g55&amp;diff=1912492&amp;oldid=prev</link>
			<description>&lt;p&gt;&lt;/p&gt;

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			<pubDate>Wed, 16 Apr 2014 07:41:46 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4g55</comments>		</item>
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			<title>OCA at 05:46, 1 August 2012</title>
			<link>http://52.214.119.220/wiki/index.php?title=4g55&amp;diff=1511702&amp;oldid=prev</link>
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&lt;/table&gt;</description>
			<pubDate>Wed, 01 Aug 2012 05:46:17 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4g55</comments>		</item>
		<item>
			<title>OCA: Protected &quot;4g55&quot; [edit=sysop:move=sysop]</title>
			<link>http://52.214.119.220/wiki/index.php?title=4g55&amp;diff=1421502&amp;oldid=prev</link>
			<description>&lt;p&gt;Protected &amp;quot;&lt;a href=&quot;/wiki/index.php/4g55&quot; title=&quot;4g55&quot;&gt;4g55&lt;/a&gt;&amp;quot; [edit=sysop:move=sysop]&lt;/p&gt;

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				&lt;td colspan='2' style=&quot;background-color: white; color:black;&quot;&gt;←Older revision&lt;/td&gt;
				&lt;td colspan='2' style=&quot;background-color: white; color:black;&quot;&gt;Revision as of 06:52, 25 July 2012&lt;/td&gt;
			&lt;/tr&gt;
		&lt;/table&gt;</description>
			<pubDate>Wed, 25 Jul 2012 06:52:46 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4g55</comments>		</item>
		<item>
			<title>OCA: New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4g55 is ON HOLD   Authors: Bulut, H., Von Kleist, L., Saenger, W., Haucke, V.  Description: Clathrin terminal domain complexed with pitstop 2</title>
			<link>http://52.214.119.220/wiki/index.php?title=4g55&amp;diff=1421501&amp;oldid=prev</link>
			<description>&lt;p&gt;New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4g55 is ON HOLD   Authors: Bulut, H., Von Kleist, L., Saenger, W., Haucke, V.  Description: Clathrin terminal domain complexed with pitstop 2&lt;/p&gt;
&lt;p&gt;&lt;b&gt;New page&lt;/b&gt;&lt;/p&gt;&lt;div&gt;'''Unreleased structure'''&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
The entry 4g55 is ON HOLD &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
Authors: Bulut, H., Von Kleist, L., Saenger, W., Haucke, V.&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
Description: Clathrin terminal domain complexed with pitstop 2&lt;/div&gt;</description>
			<pubDate>Wed, 25 Jul 2012 06:52:45 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4g55</comments>		</item>
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