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		<title>4mq2 - Revision history</title>
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			<title>OCA at 16:40, 20 September 2023</title>
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			<pubDate>Wed, 20 Sep 2023 16:40:27 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4mq2</comments>		</item>
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			<title>OCA at 10:00, 28 December 2022</title>
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			<pubDate>Wed, 28 Dec 2022 10:00:36 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4mq2</comments>		</item>
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			<title>OCA at 07:22, 4 August 2016</title>
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			<pubDate>Thu, 04 Aug 2016 07:22:02 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4mq2</comments>		</item>
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			<title>OCA at 16:20, 21 December 2014</title>
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;==Disease==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&amp;lt;tr id='ligand'&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockLbl&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;b&amp;gt;[[Ligand|Ligands:]]&amp;lt;/b&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockDat&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;scene name='pdbligand=1PE:PENTAETHYLENE+GLYCOL'&amp;gt;1PE&amp;lt;/scene&amp;gt;, &amp;lt;scene name='pdbligand=2C4:METHYL+4-CHLORO-3-&lt;/ins&gt;{&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;[(2-METHOXY-7-OXO-7,8-DIHYDROPYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-6-YL)CARBONYL]AMINO&lt;/ins&gt;}&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;BENZOATE'&amp;gt;2C4&amp;lt;/scene&amp;gt;, &amp;lt;scene name='pdbligand=SO4:SULFATE+ION'&amp;gt;SO4&amp;lt;/scene&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;tr id='gene'&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockLbl&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;b&amp;gt;[[Gene|Gene:]]&amp;lt;/b&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockDat&amp;quot;&amp;gt;DYRK1A, DYRK, MNB, MNBH ([http://www.ncbi.nlm.nih.gov/Taxonomy/Browser/wwwtax.cgi?mode=Info&amp;amp;srchmode=5&amp;amp;id=9606 HUMAN])&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;tr id='resources'&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockLbl&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;b&amp;gt;Resources:&amp;lt;/b&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockDat&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;span class='plainlinks'&amp;gt;[http://oca.weizmann.ac.il/oca-docs/fgij/fg.htm?mol=4mq2 FirstGlance], [http://oca.weizmann.ac.il/oca-bin/ocaids?id=4mq2 OCA], [http://www.rcsb.org/pdb/explore.do?structureId=4mq2 RCSB], [http://www.ebi.ac.uk/pdbsum/4mq2 PDBsum]&amp;lt;/span&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;/table&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[http://www.uniprot.org/uniprot/DYR1A_HUMAN DYR1A_HUMAN]] Defects in DYRK1A are the cause of mental retardation autosomal dominant type 7 (MRD7) [MIM:[http://omim.org/entry/614104 614104]]. A disease characterized by primary microcephaly, severe mental retardation without speech, anxious autistic behavior, and dysmorphic features, including bitemporal narrowing, deep-set eyes, large simple ears, and a pointed nasal tip. Mental retardation is characterized by significantly below average general intellectual functioning associated with impairments in adaptative behavior and manifested during the developmental period.&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:21294719&amp;lt;/ref&amp;gt;  &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[http://www.uniprot.org/uniprot/DYR1A_HUMAN DYR1A_HUMAN]] Defects in DYRK1A are the cause of mental retardation autosomal dominant type 7 (MRD7) [MIM:[http://omim.org/entry/614104 614104]]. A disease characterized by primary microcephaly, severe mental retardation without speech, anxious autistic behavior, and dysmorphic features, including bitemporal narrowing, deep-set eyes, large simple ears, and a pointed nasal tip. Mental retardation is characterized by significantly below average general intellectual functioning associated with impairments in adaptative behavior and manifested during the developmental period.&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:21294719&amp;lt;/ref&amp;gt;  &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&amp;#160;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;== Function ==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;==Function==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[http://www.uniprot.org/uniprot/DYR1A_HUMAN DYR1A_HUMAN]] May play a role in a signaling pathway regulating nuclear functions of cell proliferation. Phosphorylates serine, threonine and tyrosine residues in its sequence and in exogenous substrates.&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:8769099&amp;lt;/ref&amp;gt;  &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[http://www.uniprot.org/uniprot/DYR1A_HUMAN DYR1A_HUMAN]] May play a role in a signaling pathway regulating nuclear functions of cell proliferation. Phosphorylates serine, threonine and tyrosine residues in its sequence and in exogenous substrates.&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:8769099&amp;lt;/ref&amp;gt;  &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&amp;lt;div style=&amp;quot;background-color:#fffaf0;&amp;quot;&amp;gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;== Publication Abstract from PubMed ==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;DYRK1B is a kinase over-expressed in certain cancer cells (including colon, ovarian, pancreatic, etc.). Recent publications have demonstrated inhibition of DYRK1B could be an attractive target for cancer therapy. From a data-mining effort, the team has discovered analogues of pyrido[2,3-d]pyrimidines as potent enantio-selective inhibitors of DYRK1B. Cells treated with a tool compound from this series showed the same cellular effects as down regulation of DYRK1B with siRNA. Such effects are consistent with the proposed mechanism of action. Progress of the SAR study is presented.&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;==About this Structure==&lt;/del&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Pyrido&lt;/ins&gt;[&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;2,3-d&lt;/ins&gt;]&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;pyrimidines: Discovery and preliminary SAR of &lt;/ins&gt;a &lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;novel series of DYRK1B and DYRK1A inhibitors&lt;/ins&gt;.&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;,Anderson K, Chen Y, Chen Z, Dominique R, Glenn K, He Y, Janson C, Luk KC, Lukacs C, Polonskaia A, Qiao Q, Railkar A, Rossman P, Sun H, Xiang Q, Vilenchik M, Wovkulich P, Zhang X Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24)&lt;/ins&gt;:&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;6610-5. doi: 10.1016&lt;/ins&gt;/&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;j&lt;/ins&gt;.&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;bmcl&lt;/ins&gt;.&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;2013&lt;/ins&gt;.&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;10&lt;/ins&gt;.&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;055., Epub 2013 Nov 1. PMID:24239188&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:24239188&amp;lt;/ref&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;[4mq2]&lt;/del&gt;] &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;is &lt;/del&gt;a &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;4 chain structure&lt;/del&gt;. &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Full crystallographic information is available from [http&lt;/del&gt;:/&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;/oca&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;weizmann&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;ac&lt;/del&gt;.&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;il/oca-bin/ocashort?id=4MQ2 OCA]&lt;/del&gt;. &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;==&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;Reference&lt;/del&gt;==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;From MEDLINE&amp;amp;reg;/PubMed&amp;amp;reg;, a database of the U.S. National Library of Medicine.&amp;lt;br&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;ref group=&amp;quot;xtra&amp;quot;&amp;gt;PMID:024239188&amp;lt;/ref&amp;gt;&lt;/del&gt;&amp;lt;references &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;group=&amp;quot;xtra&amp;quot;&lt;/del&gt;/&amp;gt;&amp;lt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;references&lt;/del&gt;/&amp;gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;/div&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&amp;lt;references/&amp;gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Dual-specificity kinase]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Dual-specificity kinase]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Garvie, C&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;.&lt;/del&gt;]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;[[Category: Human]]&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Janson, C A&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;.&lt;/del&gt;]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[Category: Garvie, C]]&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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			<pubDate>Sun, 21 Dec 2014 16:20:35 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4mq2</comments>		</item>
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			<title>OCA at 13:36, 11 December 2013</title>
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			<pubDate>Wed, 11 Dec 2013 13:36:29 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4mq2</comments>		</item>
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			<title>OCA: Protected &quot;4mq2&quot; [edit=sysop:move=sysop]</title>
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			<description>&lt;p&gt;Protected &amp;quot;&lt;a href=&quot;/wiki/index.php/4mq2&quot; title=&quot;4mq2&quot;&gt;4mq2&lt;/a&gt;&amp;quot; [edit=sysop:move=sysop]&lt;/p&gt;

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				&lt;td colspan='2' style=&quot;background-color: white; color:black;&quot;&gt;Revision as of 07:40, 29 September 2013&lt;/td&gt;
			&lt;/tr&gt;
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			<pubDate>Sun, 29 Sep 2013 07:40:43 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4mq2</comments>		</item>
		<item>
			<title>OCA: New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4mq2 is ON HOLD   Authors: Lukacs, C.M., Janson, C.A., Garvie, C., Liang, L.  Description: The crystal structure of DYRK1a with a bound pyrido[2,3-d]p...</title>
			<link>http://52.214.119.220/wiki/index.php?title=4mq2&amp;diff=1845430&amp;oldid=prev</link>
			<description>&lt;p&gt;New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4mq2 is ON HOLD   Authors: Lukacs, C.M., Janson, C.A., Garvie, C., Liang, L.  Description: The crystal structure of DYRK1a with a bound pyrido[2,3-d]p...&lt;/p&gt;
&lt;p&gt;&lt;b&gt;New page&lt;/b&gt;&lt;/p&gt;&lt;div&gt;'''Unreleased structure'''&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
The entry 4mq2 is ON HOLD &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
Authors: Lukacs, C.M., Janson, C.A., Garvie, C., Liang, L.&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
Description: The crystal structure of DYRK1a with a bound pyrido[2,3-d]pyrimidine inhibitor&lt;/div&gt;</description>
			<pubDate>Sun, 29 Sep 2013 07:40:42 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4mq2</comments>		</item>
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