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		<title>4o70 - Revision history</title>
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			<title>OCA at 17:07, 20 September 2023</title>
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			<pubDate>Wed, 20 Sep 2023 17:07:54 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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			<title>OCA at 08:58, 18 January 2023</title>
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			<pubDate>Wed, 18 Jan 2023 08:58:39 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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			<title>OCA at 15:54, 11 August 2016</title>
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			<pubDate>Thu, 11 Aug 2016 15:54:21 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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			<title>OCA at 08:27, 5 January 2015</title>
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			<pubDate>Mon, 05 Jan 2015 08:27:45 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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			<title>OCA at 12:32, 18 May 2014</title>
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;==Disease==&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;/tr&amp;gt;&amp;lt;tr&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockLbl&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;b&amp;gt;[[Ligand|Ligands:]]&amp;lt;/b&amp;gt;&amp;lt;/td&amp;gt;&amp;lt;td class=&amp;quot;sblockDat&amp;quot;&amp;gt;&amp;lt;scene name='pdbligand=1QK:3-[(&lt;/ins&gt;{&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;3-ETHYL-5-[(2S)-2-(2-HYDROXYETHYL)PIPERIDIN-1-YL]PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-7-YL&lt;/ins&gt;}&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;AMINO)METHYL]-1-HYDROXYPYRIDINIUM'&amp;gt;1QK&amp;lt;/scene&amp;gt;, &amp;lt;scene name='pdbligand=EDO:1,2-ETHANEDIOL'&amp;gt;EDO&amp;lt;/scene&amp;gt;&amp;lt;br&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[http://www.uniprot.org/uniprot/BRD4_HUMAN BRD4_HUMAN]] Note=A chromosomal aberration involving BRD4 is found in a rare, aggressive, and lethal carcinoma arising in midline organs of young people. Translocation t(15;19)(q14;p13) with NUT which produces a BRD4-NUT fusion protein.&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:12543779&amp;lt;/ref&amp;gt; &amp;lt;ref&amp;gt;PMID:11733348&amp;lt;/ref&amp;gt;  &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[http://www.uniprot.org/uniprot/BRD4_HUMAN BRD4_HUMAN]] Note=A chromosomal aberration involving BRD4 is found in a rare, aggressive, and lethal carcinoma arising in midline organs of young people. Translocation t(15;19)(q14;p13) with NUT which produces a BRD4-NUT fusion protein.&amp;lt;ref&amp;gt;PMID:12543779&amp;lt;/ref&amp;gt; &amp;lt;ref&amp;gt;PMID:11733348&amp;lt;/ref&amp;gt;  &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[http://www.uniprot.org/uniprot/BRD4_HUMAN BRD4_HUMAN]] Plays a role in a process governing chromosomal dynamics during mitosis (By similarity). &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;[[http://www.uniprot.org/uniprot/BRD4_HUMAN BRD4_HUMAN]] Plays a role in a process governing chromosomal dynamics during mitosis (By similarity). &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&amp;lt;div style=&amp;quot;background-color:#fffaf0;&amp;quot;&amp;gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt;&amp;nbsp;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;Members of the bromodomain and extra terminal (BET) family of proteins are essential for the recognition of acetylated lysine (KAc) residues in histones and have emerged as promising drug targets in cancer, inflammation, and contraception research. In co-crystallization screening campaigns using the first bromodomain of BRD4 (BRD4-1) against kinase inhibitor libraries, we identified and characterized 14 kinase inhibitors (10 distinct chemical scaffolds) as ligands of the KAc binding site. Among these, the PLK1 inhibitor BI2536 and the JAK2 inhibitor TG101209 displayed strongest inhibitory potential against BRD4 (IC50 = 25 nM and 130 nM, respectively) and high selectivity for BET bromodomains. Comparative structural analysis revealed markedly different binding modes of kinase hinge-binding scaffolds in the KAc binding site, suggesting that BET proteins are potential off-targets of diverse kinase inhibitors. Combined, these findings provide a new structural framework for the rational design of next-generation BET-selective and dual-activity BET-kinase inhibitors.&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt; &lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #eee; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;-&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #ffa; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;ref group=&amp;quot;xtra&amp;quot;&amp;gt;PMID:024568369&amp;lt;/ref&amp;gt;&lt;/del&gt;&amp;lt;references &lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;group=&amp;quot;xtra&amp;quot;&lt;/del&gt;/&amp;gt;&amp;lt;&lt;del style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;references&lt;/del&gt;/&amp;gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;+&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;background: #cfc; color:black; font-size: smaller;&quot;&gt;&lt;div&gt;&lt;ins style=&quot;color: red; font-weight: bold; text-decoration: none;&quot;&gt;&amp;lt;/div&amp;gt;&lt;/ins&gt;&lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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			<pubDate>Sun, 18 May 2014 12:32:29 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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			<title>OCA at 08:45, 19 March 2014</title>
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			<pubDate>Wed, 19 Mar 2014 08:45:24 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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			<title>OCA at 06:46, 22 January 2014</title>
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			<pubDate>Wed, 22 Jan 2014 06:46:21 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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			<title>OCA: Protected &quot;4o70&quot; [edit=sysop:move=sysop]</title>
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			<pubDate>Wed, 08 Jan 2014 09:25:30 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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			<title>OCA: New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4o70 is ON HOLD   Authors: Ember, S.W., Zhu, J.-Y., Watts, C., Schonbrunn, E.  Description:</title>
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			<description>&lt;p&gt;New page: '''Unreleased structure'''  The entry 4o70 is ON HOLD   Authors: Ember, S.W., Zhu, J.-Y., Watts, C., Schonbrunn, E.  Description:&lt;/p&gt;
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Authors: Ember, S.W., Zhu, J.-Y., Watts, C., Schonbrunn, E.&lt;br /&gt;
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			<pubDate>Wed, 08 Jan 2014 09:25:29 GMT</pubDate>			<dc:creator>OCA</dc:creator>			<comments>http://52.214.119.220/wiki/index.php/Talk:4o70</comments>		</item>
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