Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Russian)
From Proteopedia
(Difference between revisions)
| (9 intermediate revisions not shown.) | |||
| Line 2: | Line 2: | ||
[[Image:E2020_interactins_in_AChE_gorge.jpg|left|250px]]<br /> | [[Image:E2020_interactins_in_AChE_gorge.jpg|left|250px]]<br /> | ||
'''Трёхмерная структура Арицепта, лекарства против болезни Алцгеймера, в комплексе с ацетилхолинэстеразой''' | '''Трёхмерная структура Арицепта, лекарства против болезни Алцгеймера, в комплексе с ацетилхолинэстеразой''' | ||
| - | (см. также [[AChE | + | (см. также [[AChE inhibitors and substrates|Ингибиторы и субстраты ацетилхолинэстеразы]]) |
==Введение== | ==Введение== | ||
| - | Несколько ингибиторов ацетилхолинэстеразы применяются в симптоматическом лечении болезни Алцгеймера, либо находятся на завершающих этапах клинических исследований. '''E2020''', распространяемый под названием '''Арицепт''' ('''Aricept''') является представителем большой семьи ингибиторов фермента [[acetylcholinesterase|ацетилхолинэстеразы]] (АЦХэ, AChE). '''Арицепт''' был разработан и синтезирован японской фирмой Эйсай (Eisai Company). Этот ингибитор был создан с помощью исследований QSAR до того, как стала известна трёхмерная структура ацетилхолинэстеразы из электрического | + | Несколько ингибиторов ацетилхолинэстеразы применяются в симптоматическом лечении болезни Алцгеймера, либо находятся на завершающих этапах клинических исследований. '''E2020''', распространяемый под названием '''Арицепт''' ('''Aricept''') является представителем большой семьи ингибиторов фермента [[acetylcholinesterase|ацетилхолинэстеразы]] (АЦХэ, AChE). '''Арицепт''' был разработан и синтезирован японской фирмой Эйсай (Eisai Company). Этот ингибитор был создан с помощью исследований QSAR до того, как стала известна трёхмерная структура ацетилхолинэстеразы из электрического ската ''Torpedo californica'' (''Тк''АЦХэ) ([[1ea5]]). '''Арицепт''' значительно увеличивает холинергическую деятельность у лабораторных животных, активно соревнуясь с ацетилхолином (АЦХ) за связь с ацетилхолинэстеразой в наномолярных концентрациях. Это было продемонстрировано, и на электрических скатах, и на лабораторных мышах. |
{{Clear}} | {{Clear}} | ||
| Line 15: | Line 15: | ||
==Об этой структуре== | ==Об этой структуре== | ||
| - | + | [[1eve]] это структура, состоящая из одной белковой цепи с последовательностью из [https://ru.wikipedia.org/wiki/Калифорнийский_гнюс Калифорнийского гнюса (электрического ската)] с NAG и E20 в качестве [https://ru.wikipedia.org/wiki/Лиганд лигандов]. Активна как [[Acetylcholinesterase|Ацетилхолинэстераза]], с EC номером [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]. В июне 2004 была объявлена "'''Молекулой месяца'''" Давидом С. Гудселлом по теме "'''Ацетилхолинэстераза'''" в RCSB PDB ([http://dx.doi.org/10.2210/rcsb_pdb/mom_2004_6 10.2210/rcsb_pdb/mom_2004_6]). Полная кристаллографическая информация доступна в [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]. | |
==Дополнительные источники== | ==Дополнительные источники== | ||
| - | Для дополнительной информации см. [[Alzheimer's Disease]] | + | Для дополнительной информации см. [[Alzheimer's Disease|Болезнь Алцгеймера]] |
</StructureSection> | </StructureSection> | ||
==Библиография== | ==Библиография== | ||
Current revision
| |||||||||||
Библиография
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:10368299
Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)
Alexander Berchansky, Jaime Prilusky, Joel L. Sussman, Fred Vellieux
