Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Arabic)

From Proteopedia

(Difference between revisions)
Jump to: navigation, search
Current revision (10:06, 10 July 2025) (edit) (undo)
 
(15 intermediate revisions not shown.)
Line 1: Line 1:
 +
<StructureSection load='1eve' size='450' side='right' scene='29/2908/1eve_e20_cartoon/1' caption=''>
[[Image:E2020_interactins_in_AChE_gorge.jpg|left|250px]]<br />
[[Image:E2020_interactins_in_AChE_gorge.jpg|left|250px]]<br />
- 
-
{{STRUCTURE_1eve| PDB=1eve | SCENE=Main_Page/E2020_in_ache_spinning/1 }}
 
<p dir='rtl'>
<p dir='rtl'>
'''الشكل المركب الثلاثي الأبعاد للدواء المضاد للأزهايمر Aricept مرتبط مع acetylcholinesterase
'''الشكل المركب الثلاثي الأبعاد للدواء المضاد للأزهايمر Aricept مرتبط مع acetylcholinesterase
-
(أنظر أيضا''' [[AChE bivalent inhibitors (Part II))]])
+
(أنظر أيضا''' [[AChE bivalent inhibitors (Part II)]])
</p>
</p>
Line 14: Line 13:
هنالك عدة مثبطات للكولين إما يجري استخدامها للعلاج من أعراض مرض الزهايمر أو هي في تجارب سريرية متقدمة. الدواء '''E2020''' ويسوق بإسم '''Aricept''' هو عضو في عائلة كبيرة من N-benzylpiperidine مثبطات أستيلكولينستراز (AChE) ،الذي تم تركيبه وتطويره وتقييمه من قبل شركة ايساي في اليابان. وقد صممت هذه المثبطات على أساس دراسات QSAR قبل الكشف عن الشكل الثلاثي الأبعاد لمثبط أستيلكولينستراز "( [[1ea5]] ) Torpedo californica AChE "TcAChE . ويعزز دواء ال Aricept إلى حد كبير في أداء حيوانات مخبرية تعاني من قصور وظيفي مرتبط بالكولين ولهذا الدواء قابلية عالية للربط مع الأستيلكولينستراز لكل من الانقليس الكهربائي والفأر في نطاق ضئيل "nanomolar".</p>
هنالك عدة مثبطات للكولين إما يجري استخدامها للعلاج من أعراض مرض الزهايمر أو هي في تجارب سريرية متقدمة. الدواء '''E2020''' ويسوق بإسم '''Aricept''' هو عضو في عائلة كبيرة من N-benzylpiperidine مثبطات أستيلكولينستراز (AChE) ،الذي تم تركيبه وتطويره وتقييمه من قبل شركة ايساي في اليابان. وقد صممت هذه المثبطات على أساس دراسات QSAR قبل الكشف عن الشكل الثلاثي الأبعاد لمثبط أستيلكولينستراز "( [[1ea5]] ) Torpedo californica AChE "TcAChE . ويعزز دواء ال Aricept إلى حد كبير في أداء حيوانات مخبرية تعاني من قصور وظيفي مرتبط بالكولين ولهذا الدواء قابلية عالية للربط مع الأستيلكولينستراز لكل من الانقليس الكهربائي والفأر في نطاق ضئيل "nanomolar".</p>
 +
{{Clear}}
==نتائج==
==نتائج==
<p dir='rtl'>
<p dir='rtl'>
-
تظهر الأشعة السينية لهيكلة المركب '''(E2020 – TcAChE)''' أن ال- '''E2020''' له <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/10'> توافق مميز </scene> على طول منطقة الموقع النشط في داخل الأستيلكولينستراز ، وبمتد هذا التوافق من موقع فرعي أنيوني <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/5'> (W84) </scene> من الموقع النشط - في الجزء السفلي ، إلى موقع أنيوني خارجي <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/4'> قرب W279 </scene>- في الجزء العلوي ،وذلك من خلال روابط aromatic stacking interactions مع أحماض نكيليوتيدية أروماتية. بالرغم من ذلك لا يتفاعل ال- '''E2020''' بشكل مباشر مع أي من ثالوث الحفاز أو ال-'oxyanion hole' ولكن فقط بشكل <scene name='1eve/E20_interactionshown/7'> غير مباشر عن طريق جزيئات المذيب </scene>.</p>
+
تظهر الأشعة السينية لهيكلة المركب '''(E2020 – TcAChE)''' أن ال- '''E2020''' له <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>unique orientation</scene> على طول منطقة الموقع النشط في داخل الأستيلكولينستراز ، وبمتد هذا التوافق من موقع فرعي أنيوني <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'> (W84) </scene> من الموقع النشط - في الجزء السفلي ، إلى موقع أنيوني خارجي <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'> (W279) </scene>- في الجزء العلوي ،وذلك من خلال روابط aromatic stacking interactions مع أحماض نكيليوتيدية أروماتية. بالرغم من ذلك لا يتفاعل ال- '''E2020''' بشكل مباشر مع أي من ثالوث الحفاز أو ال-'oxyanion hole' ولكن فقط بشكل <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'> indirectly via solvent molecule </scene>.</p>
==خاتمة==
==خاتمة==
<p dir='rtl'>
<p dir='rtl'>
Line 25: Line 25:
1EVE هو[http://en.wikipedia.org/wiki/Protein Single protein] هيكلة بروتين مصدره [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica] مع [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligands].NAG and E20 as ligands. Active as [[Acetylcholinesterase]], with EC number [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7].. كامل المعلومات عن الشكل البلوري متوفر من خلال [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA].
1EVE هو[http://en.wikipedia.org/wiki/Protein Single protein] هيكلة بروتين مصدره [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica] مع [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligands].NAG and E20 as ligands. Active as [[Acetylcholinesterase]], with EC number [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7].. كامل المعلومات عن الشكل البلوري متوفر من خلال [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA].
</p>
</p>
 +
</StructureSection>
==مراجع==
==مراجع==
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299]
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299]
-
أنظر [[1 eve (Chinese)]], [[1eve (French)]], [[1eve (Russian)]], [[1eve (Spanish)]], & [[1eve (Turkish)]].
+
[[ar:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Arabic)]]
 +
[[ca:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Catalan)]]
 +
[[zh:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Chinese)]]
 +
[[cs:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Czech)]]
 +
[[de:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (German)]]
 +
[[en:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase]]
 +
[[es:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Spanish)]]
 +
[[fr:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (French)]]
 +
[[he:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Hebrew)]]
 +
[[it:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Italian)]]
 +
[[ru:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Russian)]]
 +
[[sk:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Slovak)]]
 +
[[vi:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Vietnamese)]]
 +
[[tr:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Turkish)]]
 +
 
 +
 
 +
 
[[Category: Acetylcholinesterase]]
[[Category: Acetylcholinesterase]]
[[Category: Single protein]]
[[Category: Single protein]]

Current revision

PDB ID 1eve

Drag the structure with the mouse to rotate

مراجع

Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:10368299

Page seeded by OCA on Thu Nov 8 12:39:55 2007

Retrieved from "http://52.214.119.220/wiki/index.php/Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase_%28Arabic%29"
Personal tools