Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Turkish)
From Proteopedia
(Difference between revisions)
| (11 intermediate revisions not shown.) | |||
| Line 1: | Line 1: | ||
| + | <StructureSection load='1eve' size='450' side='right' scene='29/2908/1eve_e20_cartoon/1' caption=''> | ||
[[Image:E2020_interactins_in_AChE_gorge.jpg|left|250px]]<br /> | [[Image:E2020_interactins_in_AChE_gorge.jpg|left|250px]]<br /> | ||
| - | |||
| - | {{STRUCTURE_1eve| PDB=1eve | SCENE=Main_Page/E2020_in_ache_spinning/1 }} | ||
| - | |||
'''Asetilkolinesteraz ile kompleks oluşturan, anti-Alzheimer ilacı, Aricept’in 3 boyutlu yapısı ''' | '''Asetilkolinesteraz ile kompleks oluşturan, anti-Alzheimer ilacı, Aricept’in 3 boyutlu yapısı ''' | ||
| - | (Ayrıca bakınız: AChE bivalent inhibitors (Part II) ) | + | (Ayrıca bakınız: [[AChE bivalent inhibitors (Part II)]] ) |
==Önbilgi== | ==Önbilgi== | ||
Bazı kolinesteraz inhibitörleri, Alzheimer hastalığının semptomik tedavisinde veya ileri klinik çalışmalarda kullanılmaktadır. '''Aricept''' olarak pazarlanan, N-benzilpiperidin tabanlı [[Acetylcholinesterase |asetilkolinesteraz]] (AChE) inhibitörleri ailesinin bir üyesi olan '''E2020''', Japonya’da bulunan Eisai şirketi tarafından geliştirilmekte, sentezlenmekte ve değerlendirilmektedir. Bu inhibitörler, ''Torpedo californica'' AChE (''Tc''AChE) ([[1ea5]]) ‘nin 3 boyutlu yapısının izahından önce, QSAR çalışmaları temel alınarak dizayn edilmiştir. Bu inhibitör hayvan modellerinde kolinerjik hipofonksiyonun performansını anlamlı şekilde artırmaktadır ve AChE için yüksek afiniteye sahiptir; nanomolar düzeyde, elektrik yılan balığı ve fare AChElerinin her ikisine bağlanmaktadır. | Bazı kolinesteraz inhibitörleri, Alzheimer hastalığının semptomik tedavisinde veya ileri klinik çalışmalarda kullanılmaktadır. '''Aricept''' olarak pazarlanan, N-benzilpiperidin tabanlı [[Acetylcholinesterase |asetilkolinesteraz]] (AChE) inhibitörleri ailesinin bir üyesi olan '''E2020''', Japonya’da bulunan Eisai şirketi tarafından geliştirilmekte, sentezlenmekte ve değerlendirilmektedir. Bu inhibitörler, ''Torpedo californica'' AChE (''Tc''AChE) ([[1ea5]]) ‘nin 3 boyutlu yapısının izahından önce, QSAR çalışmaları temel alınarak dizayn edilmiştir. Bu inhibitör hayvan modellerinde kolinerjik hipofonksiyonun performansını anlamlı şekilde artırmaktadır ve AChE için yüksek afiniteye sahiptir; nanomolar düzeyde, elektrik yılan balığı ve fare AChElerinin her ikisine bağlanmaktadır. | ||
| + | {{Clear}} | ||
==Bulgular== | ==Bulgular== | ||
| - | E2020-''Tc''AChE kompleksinin X-ray yapısı, E2020’nin aktif bölge oluğu boyunca, aktif bölgenin aniyonik alt biriminden (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/ | + | E2020-''Tc''AChE kompleksinin X-ray yapısı, E2020’nin aktif bölge oluğu boyunca, aktif bölgenin aniyonik alt biriminden (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>), alttaki periferal aniyonik bölgeye (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>W279</scene>'un yanı) uzanan, tepede ,korunmuş aromatik asit rezidüleri ile aromatik kümelenme etkileşimleri üzerinden <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>benzersiz bir uyuma</scene> sahip olduğunu gösterir. E2020, direkt olarak katalitik triad veya 'oksianyon boşluğu' ile etkileşime girmezken, ancak <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>indirekt olarak </scene>solvent moleküller üzerinden interaksiyona girer. |
==Sonuçlar== | ==Sonuçlar== | ||
| Line 16: | Line 15: | ||
==Bu Yapı Hakkında== | ==Bu Yapı Hakkında== | ||
1EVE, NAG ve E20 [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligandlarına] sahip dizisi [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica]’ya ait bir [http://en.wikipedia.org/wiki/Protein protein] yapısıdır. Aktif olarak [[Acetylcholinesterase|Asetilkolinesteraz]], EC numarası [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]dir. Tam kristalografik bilgi [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]‘dan edinilebilir. | 1EVE, NAG ve E20 [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligandlarına] sahip dizisi [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica]’ya ait bir [http://en.wikipedia.org/wiki/Protein protein] yapısıdır. Aktif olarak [[Acetylcholinesterase|Asetilkolinesteraz]], EC numarası [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]dir. Tam kristalografik bilgi [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]‘dan edinilebilir. | ||
| - | + | </StructureSection> | |
==Kaynak== | ==Kaynak== | ||
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299] | Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299] | ||
| - | + | [[ar:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Arabic)]] | |
| + | [[ca:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Catalan)]] | ||
| + | [[zh:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Chinese)]] | ||
| + | [[cs:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Czech)]] | ||
| + | [[de:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (German)]] | ||
| + | [[en:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase]] | ||
| + | [[es:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Spanish)]] | ||
| + | [[fr:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (French)]] | ||
| + | [[he:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Hebrew)]] | ||
| + | [[it:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Italian)]] | ||
| + | [[ru:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Russian)]] | ||
| + | [[sk:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Slovak)]] | ||
| + | [[vi:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Vietnamese)]] | ||
| + | [[tr:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Turkish)]] | ||
| + | |||
| + | |||
[[Category: Acetylcholinesterase]] | [[Category: Acetylcholinesterase]] | ||
[[Category: Single protein]] | [[Category: Single protein]] | ||
| Line 36: | Line 50: | ||
[[Category: neurotransmitter cleavage]] | [[Category: neurotransmitter cleavage]] | ||
[[Category: serine hydrolase]] | [[Category: serine hydrolase]] | ||
| - | |||
| - | ''Page seeded by [http://ispc.weizmann.ac.il/oca OCA ] on Thu Nov 8 12:39:55 2007'' | ||
Current revision
| |||||||||||
Kaynak
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:10368299
Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)
Samet Serdar Yildirim, Jaime Prilusky, Alexander Berchansky, Joel L. Sussman, Sezen Balli, Fred Vellieux, Eran Hodis
