Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Spanish)
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'''Estructura tridimensional de Aricept, un fármaco contra la enfermedad de Alzheimer, unido a la acetilcolinesterasa''' | '''Estructura tridimensional de Aricept, un fármaco contra la enfermedad de Alzheimer, unido a la acetilcolinesterasa''' | ||
(véase tambien [[AChE bivalent inhibitors (Part II)]]) | (véase tambien [[AChE bivalent inhibitors (Part II)]]) | ||
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==Resultados== | ==Resultados== | ||
La estructura obtenida por difracción de rayos X para el complejo E2020-''Tc''AChE pone de manifiesto que el E2020 tiene una orientación <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>única</scene> a lo largo de la hendidura del sitio activo, extendiéndose desde el sub-sitio aniónico (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>) del sitio activo, abajo, hasta el sitio aniónico periférico (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>cerca de W279</scene>), arriba, gracias a interacciones de apilamiento con residuos aromáticos conservados. Sin embargo, E2020 no interacciona directamente con la tríada catalítica ni con el 'hueco del oxianión', sino sólo <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>indirectamente</scene> a través de moléculas del disolvente. | La estructura obtenida por difracción de rayos X para el complejo E2020-''Tc''AChE pone de manifiesto que el E2020 tiene una orientación <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>única</scene> a lo largo de la hendidura del sitio activo, extendiéndose desde el sub-sitio aniónico (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>) del sitio activo, abajo, hasta el sitio aniónico periférico (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>cerca de W279</scene>), arriba, gracias a interacciones de apilamiento con residuos aromáticos conservados. Sin embargo, E2020 no interacciona directamente con la tríada catalítica ni con el 'hueco del oxianión', sino sólo <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>indirectamente</scene> a través de moléculas del disolvente. | ||
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1EVE es una [http://es.wikipedia.org/wiki/Proteína proteína] de una sola cadena, procedente de [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica ''Torpedo californica''], con ''N''-acetilglucosamina y E2020 como [http://es.wikipedia.org/wiki/Ligando ligandos] (identificadores NAG y E20 en el modelo). Es activa como [[Acetylcholinesterase | acetilcolinesterasa]], con el número [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 EC 3.1.1.7]. Hay información cristalográfica completa en [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]. | 1EVE es una [http://es.wikipedia.org/wiki/Proteína proteína] de una sola cadena, procedente de [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica ''Torpedo californica''], con ''N''-acetilglucosamina y E2020 como [http://es.wikipedia.org/wiki/Ligando ligandos] (identificadores NAG y E20 en el modelo). Es activa como [[Acetylcholinesterase | acetilcolinesterasa]], con el número [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 EC 3.1.1.7]. Hay información cristalográfica completa en [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]. | ||
También se ilustra, de forma más sencilla, en un artículo 'Molécula del mes' de David S. Goodsell en el Protein Data Bank: ''[http://dx.doi.org/10.2210/rcsb_pdb/mom_2004_6 Acetylcholinesterase: Molecule of the Month, June 2004]''. | También se ilustra, de forma más sencilla, en un artículo 'Molécula del mes' de David S. Goodsell en el Protein Data Bank: ''[http://dx.doi.org/10.2210/rcsb_pdb/mom_2004_6 Acetylcholinesterase: Molecule of the Month, June 2004]''. | ||
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==Referencias== | ==Referencias== | ||
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Revision as of 09:02, 18 May 2014
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Referencias
- Kryger G, Silman I, Sussman JL. Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs. Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:10368299
- Véase también 1eve (English), 1eve (Chinese), 1eve (French), 1eve (Italian), 1eve (Arabic), 1eve (Russian) y 1eve (Turkish).
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