Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Russian)
From Proteopedia
| Line 7: | Line 7: | ||
==Введение== | ==Введение== | ||
| - | Несколько ингибиторов ацетилхолинэстеразы применяются в симптоматическом лечении болезни Алцгеймера либо находятся на завершающих этапах клинических исследований. | + | Несколько ингибиторов ацетилхолинэстеразы применяются в симптоматическом лечении болезни Алцгеймера, либо находятся на завершающих этапах клинических исследований. '''E2020''', распространяемый под названием '''Арицепт''' ('''Aricept''') является представителем большой семьи ингибиторов фермента ацетилхолинэстеразы (АЦХа). |
| + | |||
| + | '''E2020''', marketed as '''Aricept''', is a member of a large family of N-benzylpiperidine-based [[acetylcholinesterase]] (AChE) inhibitors, developed, synthesized and evaluated by the Eisai Company in Japan. These inhibitors were designed on the basis of QSAR studies prior to elucidation of the 3D structure of ''Torpedo californica'' AChE (''Tc''AChE) ([[1ea5]]). It significantly enhances performance in animal models of cholinergic hypofunction and has a high affinity for AChE, binding to both electric eel and mouse AChE in the nanomolar range. | ||
Revision as of 12:08, 5 August 2009
| |||||||||
| 1eve, resolution 2.50Å () | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ligands: | , | ||||||||
| Activity: | Acetylcholinesterase, with EC number 3.1.1.7 | ||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Resources: | FirstGlance, OCA, RCSB, PDBsum | ||||||||
| Coordinates: | save as pdb, mmCIF, xml | ||||||||
Трёхмерная структура Арицепта, лекарства против болезни Алцгеймера, в комплексе с ацетилхолинэстеразой
(см. также Бивалентные ингибиторы ацетилхолинэстеразы (Часть II))
Введение
Несколько ингибиторов ацетилхолинэстеразы применяются в симптоматическом лечении болезни Алцгеймера, либо находятся на завершающих этапах клинических исследований. E2020, распространяемый под названием Арицепт (Aricept) является представителем большой семьи ингибиторов фермента ацетилхолинэстеразы (АЦХа).
E2020, marketed as Aricept, is a member of a large family of N-benzylpiperidine-based acetylcholinesterase (AChE) inhibitors, developed, synthesized and evaluated by the Eisai Company in Japan. These inhibitors were designed on the basis of QSAR studies prior to elucidation of the 3D structure of Torpedo californica AChE (TcAChE) (1ea5). It significantly enhances performance in animal models of cholinergic hypofunction and has a high affinity for AChE, binding to both electric eel and mouse AChE in the nanomolar range.
Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)
Alexander Berchansky, Jaime Prilusky, Joel L. Sussman, Fred Vellieux
