Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Russian)
From Proteopedia
| Line 7: | Line 7: | ||
==Введение== | ==Введение== | ||
| - | Несколько ингибиторов ацетилхолинэстеразы применяются в симптоматическом лечении болезни Алцгеймера, либо находятся на завершающих этапах клинических исследований. '''E2020''', распространяемый под названием '''Арицепт''' ('''Aricept''') является представителем большой семьи ингибиторов фермента [[acetylcholinesterase|ацетилхолинэстеразы]] (АЦХа). '''Арицепт''' был разработан и синтезирован японской фирмой Эйсай (Eisai Company). Этот ингибитор был создан с помощью исследований QSAR до того, как стала известна трёхмерная структура ацетилхолинэстеразы из | + | Несколько ингибиторов ацетилхолинэстеразы применяются в симптоматическом лечении болезни Алцгеймера, либо находятся на завершающих этапах клинических исследований. '''E2020''', распространяемый под названием '''Арицепт''' ('''Aricept''') является представителем большой семьи ингибиторов фермента [[acetylcholinesterase|ацетилхолинэстеразы]] (АЦХа). '''Арицепт''' был разработан и синтезирован японской фирмой Эйсай (Eisai Company). Этот ингибитор был создан с помощью исследований QSAR до того, как стала известна трёхмерная структура ацетилхолинэстеразы из электрического угря ''Torpedo californica'' (''Тц''АЦХа) ([[1ea5]]). '''Арицепт''' значительно увеличивает холинергическую деятельность у лабораторных животных, активно соревнуясь с ацетилхолином (АЦХ) за связь с ацетилхолинэстеразой в наномолярных концентрациях. Это было продемонстрировано, и на электрических угрях, и на лабораторных мышах. |
| - | + | ||
| - | + | ||
Revision as of 12:59, 5 August 2009
| |||||||||
| 1eve, resolution 2.50Å () | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ligands: | , | ||||||||
| Activity: | Acetylcholinesterase, with EC number 3.1.1.7 | ||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Resources: | FirstGlance, OCA, RCSB, PDBsum | ||||||||
| Coordinates: | save as pdb, mmCIF, xml | ||||||||
Трёхмерная структура Арицепта, лекарства против болезни Алцгеймера, в комплексе с ацетилхолинэстеразой
(см. также Бивалентные ингибиторы ацетилхолинэстеразы (Часть II))
Введение
Несколько ингибиторов ацетилхолинэстеразы применяются в симптоматическом лечении болезни Алцгеймера, либо находятся на завершающих этапах клинических исследований. E2020, распространяемый под названием Арицепт (Aricept) является представителем большой семьи ингибиторов фермента ацетилхолинэстеразы (АЦХа). Арицепт был разработан и синтезирован японской фирмой Эйсай (Eisai Company). Этот ингибитор был создан с помощью исследований QSAR до того, как стала известна трёхмерная структура ацетилхолинэстеразы из электрического угря Torpedo californica (ТцАЦХа) (1ea5). Арицепт значительно увеличивает холинергическую деятельность у лабораторных животных, активно соревнуясь с ацетилхолином (АЦХ) за связь с ацетилхолинэстеразой в наномолярных концентрациях. Это было продемонстрировано, и на электрических угрях, и на лабораторных мышах.
Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)
Alexander Berchansky, Jaime Prilusky, Joel L. Sussman, Fred Vellieux
