Sandbox1014

From Proteopedia

Overview

TrpV1(transient receptor potential cationchannel subfamily V memver 1)은 캡사이신과 바닐로이드 수용체로 알려져 있는 단백질이며, TRPV1 유전자에 의해 암호화된다. 이 수용체는 은 외인성, 내인성활성자에 의해 자극된다. 가장 잘 알려진 활성자는 43도씨 이상의 온도, 산성조건, 캡사이신, 아릴 아이소타이오시아네이트 (allyl isothiocyanate)이다. 내인성 활성자에는 낮은 pH, 엔도카나비노이드 아난아마이드 (endocannabinoid anandamide), N-oleyl-dopamine, N-arachidonoyl-dopamine이 있다. TRPV1 수용체는 주로 말초 감각신경계의 통각 뉴런에서 발견될 뿐만 아니라 많은 다른 조직에서도 발견된다. 중추신경계의 trpv1은 다양한 통증을 통합할 뿐만 아니라 통증을 전달하고 조절한다.

Function

- 감각화(sensitization) : 특정 자극에 대한 TRPV1의 민감도는 일정하지 않다. 조직 손상과 그에 따른 염증시 프로스타글란딘과 브라디키닌 같은 염증 매개 물질이 분비된다. 이러한 물질이 유해한 자극원에 대한 통각수용기의 민감도를 증가시킨다. 이것을 통각 과민이라고 한다. 단백질 인산화효소 C에 의한 TRPV1의 인산화가 민감도에 중요한 역할을 한다.

- 탈감작(desensitization): 캡사이신에 계속 노출이 되면, TRPV1의 활성이 감소하며 이것을 탈감작이라고 한다. 유입된 칼슘과 세포 내 칼슘증가가 이러한 효과를 나타낸다. TRPV1의 탈감작이 캡사이신의 진통효과라는 역설적인 설명을 뒷받침해준다.

Structure and Sequence

TrpV1은 다양한 자극원에 활성화되는 비선택성 양이온 채널이다. 이들은 B,C,D,E의 으로 되어있으며, 막 관통부위는 알파 나선형구조이다.

Antagonist and Agonist

- 길항제(antagonist) : 길항제는 TRPV1 활성을 차단하여 통증을 감소시킨다. 길항제는 다발성 경화증, 화학 요법 또는 절단과 관련된 신경 병상 통증을 줄여줄 뿐만 아니라 손상된 조직의 염증 반응과 관련된 통증을 치료하는데 사용될 수 있다. 또한 TRPV1의 주요 기능은 체온조절이다. 실험에서 TRPV1의 차단이 인간을 포함한 많은 종에서 온도를 올리는 것으로 밝혀졌다.

- 작용제(agonist) : TRPV1은 천연 자원에 있는 수많은 작용제에 의해 활성화된다. 캡사이신과 resiniferatoxin과 같은 작용제는 TRPV1을 활성화시키며 장기간 사용시에는 탈감작을 일으킨다. 작용제는 통증이 있는 국소 부위에 패치 또는 연고로 사용될 수 있다. 낮은 농도의 캡사이신을 함유한 크림은 처방전없이 이용할 수 있다.