Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Catalan)
From Proteopedia
(Difference between revisions)
| Line 5: | Line 5: | ||
==Background== | ==Background== | ||
Uns quants inhibidors de colínesterases estan sent utilitzats per al tractament simptomàtic de la enfermetat d'Alzheimer o estan en tractaments clínics avançats. '''E2020''', comercialitzat as '''Aricept''', és un membre d'una família d'inhibidors de l'acetilcolínesterasa (AchE) basats en N-bencilpiperidine desenvolupats, sintetitzats y evaluats per la companyia Eisai al Japó. Aquests inhibidors van ser dissenyats utilitzant estudis de QSAR (relació estructura-función quantitativa) avans de la determinació de la estructura 3D de la AChE de ''Torpedo californica'' ([[1ea5]]). L'inhibidor posés una major eficàcia en models animals d'hipofunció colinèrgica i té una alta afinitat per AchE, unint-se tant a l'anguila elèctrica como a la AChE de ratolí a concentracions de nanomolar. | Uns quants inhibidors de colínesterases estan sent utilitzats per al tractament simptomàtic de la enfermetat d'Alzheimer o estan en tractaments clínics avançats. '''E2020''', comercialitzat as '''Aricept''', és un membre d'una família d'inhibidors de l'acetilcolínesterasa (AchE) basats en N-bencilpiperidine desenvolupats, sintetitzats y evaluats per la companyia Eisai al Japó. Aquests inhibidors van ser dissenyats utilitzant estudis de QSAR (relació estructura-función quantitativa) avans de la determinació de la estructura 3D de la AChE de ''Torpedo californica'' ([[1ea5]]). L'inhibidor posés una major eficàcia en models animals d'hipofunció colinèrgica i té una alta afinitat per AchE, unint-se tant a l'anguila elèctrica como a la AChE de ratolí a concentracions de nanomolar. | ||
| - | |||
| - | Several cholinesterase inhibitors are either being utilized for symptomatic treatment of Alzheimer's disease or are in advanced clinical trials. '''E2020''', marketed as '''Aricept''', is a member of a large family of N-benzylpiperidine-based [[acetylcholinesterase]] (AChE) inhibitors, developed, synthesized and evaluated by the Eisai Company in Japan. These inhibitors were designed on the basis of QSAR studies prior to elucidation of the 3D structure of ''Torpedo californica'' AChE (''Tc''AChE) ([[1ea5]]). It significantly enhances performance in animal models of cholinergic hypofunction and has a high affinity for AChE, binding to both electric eel and mouse AChE in the nanomolar range. | ||
{{Clear}} | {{Clear}} | ||
Revision as of 13:06, 25 April 2017
| |||||||||||
Reference
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:10368299
See 1eve (Chinese), 1eve (French), 1eve (Arabic), 1eve (Russian), 1eve (Spanish), & 1eve (Turkish).
